SSRI系抗うつ薬パロキセチンの離脱症状の特徴、減薬方法、服薬指導のポイントについて、薬剤師が知っておくべき基本的な内容を解説します。
クイズの内容に問題がある場合や、改善のご提案がございましたら、お気軽にお知らせください。
📧 内容についてお問い合わせ45歳男性。うつ病の治療でパキシル錠（パロキセチン）20mg 朝夜各１錠を６ヶ月間服用。症状が改善したため、医師から減薬を開始すると説明された。「立ちくらみやめまい、ピリピリする感じがあると聞いたことがあるが、大丈夫でしょうか？」と相談された。
パロキセチンの離脱症状に関する説明として、最も適切な内容はどれですか？
適応症 | 開始用量 | 維持用量 | 最大用量 |
|---|---|---|---|
うつ病・うつ状態 | 10～20mg/日 | 20～40mg/日 | 40mg/日 |
パニック障害 | 10mg/日 | 30mg/日 | 40mg/日 |
強迫性障害 | 20mg/日 | 40mg/日 | 50mg/日 |
社会不安障害 | 10mg/日 | 20mg/日 | 40mg/日 |
外傷後ストレス障害 | 10～20mg/日 | 20mg/日 | 40mg/日 |
パロキセチンは、セロトニン再取り込みトランスポーター（SERT）を選択的に阻害するSSRIです。
ターゲット | 親和性 | 機能への影響 | 臨床効果 |
|---|---|---|---|
セロトニン再取り込みトランスポーター | 非常に高い | シナプス間セロトニン濃度上昇 | 抗うつ・抗不安作用 |
ノルアドレナリン再取り込み | 低い | ミニマルな影響 | 限定的 |
ドパミン再取り込み | 非常に低い | ほとんど影響なし | 限定的 |
受容体 | 親和性 | 副作用への関連 |
|---|---|---|
ムスカリン受容体 | 中程度 | 口内乾燥・便秘・倫眠 |
ヒスタミンH1受容体 | 低い | 眠気・体重増加 |
αアドレナリン受容体 | 低い | 起立性低血圧 |
パロキセチンは、SERTに対する結合親和性が非常に高く、他のSSRIと比較して以下の特徴があります：
パロキセチンは主にCYP2D6酵素で代謝されますが、同時にこの酵素を強力に阻害するため、以下の特異な薬物動態を示します：
投与タイミング：1日1回、夕食後の経口投与が基本
適応症 | 開始用量 | 維持用量 | 增量方法 | 最大用量 |
|---|---|---|---|---|
うつ病・うつ状態 | 10～20mg/日 | 20～40mg/日 | 1週ごとに10mgずつ增量 | 40mg/日 |
パニック障害 | 10mg/日 | 30mg/日 | 1週ごとに10mgずつ增量 | 40mg/日 |
強迫性障害 | 20mg/日 | 40mg/日 | 1週ごとに10mgずつ增量 | 50mg/日 |
社会不安障害 | 10mg/日 | 20mg/日 | 1週ごとに10mgずつ增量 | 40mg/日 |
外傷後ストレス障害 | 10～20mg/日 | 20mg/日 | 1週ごとに10mgずつ增量 | 40mg/日 |
1. 高齢者（65歳以上）
2. 腎機能障害患者
3. 肝機能障害患者
項目 | 普通錠 | CR錠（徐放錠） |
|---|---|---|
適応症 | うつ病・パニック・強迫・社会不安・PTSD | うつ病のみ |
開始用量 | 10～20mg/日 | 12.5mg/日 |
維持用量 | 20～40mg/日 | 25～37.5mg/日 |
最大用量 | 40mg/日 | 50mg/日 |
副作用 | 初期に悪心など | 初期副作用が軽減 |
時期 | リスク | 対応 | エビデンスレベル |
|---|---|---|---|
妊娠第1三半期 | 先天異常（特に心血管系）1％→2％ | 使用避ける | 高 |
妊娠後期 | 入院リスク上昇、新生児離脱症状 | 漸減中止を検討 | 中 |
授乳期 | 乳児への曝露（投与量の約1％） | 授乳中止または代替薬検討 | 中 |
病態・状態 | 注意点 | 推奨対応 |
|---|---|---|
てんかん・躁症 | けいれん閾値低下のリスク | 用量を最小限に、定期的なモニタリング |
緑内障 | 眼圧上昇 | 眼科的モニタリング、中止を検討 |
排尿障害 | 抗コリン作用による悪化 | 排尿状態の注意深い観察 |
出血性疑患 | 具血機能への影響 | 併用薬の見直し、定期的な検査 |
肝機能障害 | 代謝遅延、相互作用リスク増加 | 減量投与、間隔延長を検討 |
腎機能障害 | 薬物の蓄積リスク | 減量または投与間隔の延長 |
モニタリング項目 | 頻度 | 特別な注意が必要な場合 |
|---|---|---|
精神症状の評価 | 月1～2回（初期） | 自殺念慮、躁転化のチェック |
体重・バイタルサイン | 月1回 | 体重変化、血圧変動 |
肝機能検査 | 3～6ヶ月ごと | 肝機能障害がある場合 |
電解質検査 | 3～6ヶ月ごと | 高齢者、SIADHリスクあり |
心電図 | 必要時 | 心疾患、QT延長リスクあり |
系統 | 高頻度（5％以上） | 中程度頻度（1～5％） | 低頻度（1％未満） |
|---|---|---|---|
消化器 | 悪心（23.5％）、口内乾燥（18.1％） | 便秘、下痢、食欲不振 | 味覚異常、嘴味 |
神経系 | 眠気（22.2％）、めまい（13.2％） | 振戦、頭痛、不眠 | けいれん、意識障害 |
精神神経 | 不安（7.8％） | 不眠、焦燥、異常な夢 | 武動性、脱人格化 |
泌尿生殖器 | 性機能障害（10.8％） | 射精障害、排尿障害 | 尿闉留、月経異常 |
循環器 | - | 起立性低血圧、動悸 | 不整脈、高血圧 |
その他 | 発汗増加（11.3％） | 体重増加、疲労感 | 歯齢炎、脱毛 |
1. 性機能障害（男女共通）
2. 体重増加
3. 離脱症状（中止時）
副作用 | 症状 | 対応 |
|---|---|---|
セロトニン症候群 | 高熱、意識障害、筋強直、不随意運動 | 中止、対症療法 |
悪性症候群 | 高熱、筋強直、意識障害、自律神経不安定 | 中止、集中治療 |
横紋筋融解症 | 筋痛、CK上昇、ミオグロビン尿 | 中止、対症療法 |
SIADH | 低ナトリウム血症、意識障害、けいれん | 水制限、電解質補正 |
性機能異常 | 陰茎、クリトリスの持続勃起 | 緊急中止、泌尿器科紹介 |
1. 悪心・嘔吐対策
2. 眠気対策
薬剤名 | 相互作用の内容 | 機序 | 対応 |
|---|---|---|---|
MAOI | セロトニン症候群 | セロトニンの異常蓄積 | 絶対禁忌 |
ピモジド | QT延長 | 心電図異常の相加作用 | 併用禁忌 |
ワルファリン | 出血リスク増加 | 抗凝固作用の増強 | PT-INR的密モニタリング |
タモキシフェン | 抗腫瘍効果の減弱 | CYP2D6阻害で活性代謝物産生阻害 | 他のSSRIへの変更検討 |
パロキセチンは強力なCYP2D6阻害薬であり、多くの薬物と相互作用を起こします。
CYP2D6基質薬物 | 影響 | 臨床的対応 |
|---|---|---|
β遮断薬 | 血中濃度上昇 | 用量減量、代替薬検討 |
抗不整脈薬 | 抗不整脈作用増強 | 心電図モニタリング |
抗精神病薬 | 錐体外路症状 | 用量調整、代替薬検討 |
三環系抗うつ薬 | 抗コリン作用増強 | 併用避ける、代替薬検討 |
薬物群 | 代表的な薬物 | リスク | 対応 |
|---|---|---|---|
他の抗うつ薬 | SNRI、三環系、ブプロピオン | セロトニン症候群 | 慢重な切り替え |
トリプタン系 | スマトリプタン、リザトリプタン | セロトニン症候群 | 最小限の併用、状態監視 |
セントジョンズワート | セントジョンズワートエキス | セロトニン症候群 | 併用避ける |
麻酔薬 | ペチジン、フェンタニル | セロトニン症候群 | 麻酔科との連携 |
片頭痛予防薬として使用される医薬品の中で、適応外処方となるものを見極める上級問題です。保険適応の有無と臨床的有用性の違いを理解し、医師の処方意図を適切に把握できる薬剤師を目指しましょう。
チエノジアゼピン系抗不安薬エチゾラムの高齢者における転倒リスク、依存性の問題、適切な減薬方法について、実臨床で必要な中級レベルの知識を問うクイズです。
吸入ステロイド薬フルタイドとCYP3A4阻害薬（特にリトナビル）との重篤な相互作用、医原性クッシング症候群の発症機序、適切な代替薬選択を含む上級レベルの臨床問題です。
※ 重要な注意事項
本クイズは教育目的で作成されています。実際の診療・調剤には必ず最新の添付文書をご確認ください。
最終確認日：2025/1/25